用於提高K他命使用安全性之組合物及其醫療用途

發明名稱:用於提高K他命使用安全性之組合物及其醫療用途

創作人:陳慧諴
說明:K他命(ketamine)用於憂鬱症的治療已進入臨床試驗階段,具有快速與持續抗憂鬱優點。此外,K他命的臨床止痛作用,除了使用在產生鴉片類藥物耐受性及阻塞性睡眠呼吸中止患者上,作為取代之急性止痛藥物,有些慢性疼痛如複雜性疼痛,K他命也有療效。然而,K他命的成癮性以及對大腦的傷害成為其應用於治療的阻礙。此項發明透過二甲基甘胺酸(dimethylglycine, DMG)與三甲基甘胺酸(trimethylglycine, TMG)與K他命併用,降低K他命使用劑量及副作用,並增進其療效,在難治型憂鬱症、急性自殺意念發作、複雜性疼痛等疾病上,具有極佳發展潛力。

可應用範圍與市場潛力:

由於K他命僅需單一小劑量即可快速(40分鐘至2小時)且持續(長達二週)改善憂鬱症狀,並對於難治型憂鬱症、躁鬱症、急性自殺意念發作具有療效。在治療憂鬱症上已完成臨床試驗第II期,且用以治療急性自殺意念發作的臨床試驗已進入第III期(NCT02299440),在利大於弊的狀態下,預期不久之後,美國食品藥物管理局(FDA)將核可K他命應用於憂鬱症之治療。DMG與TMG合併K他命可增強K他命治療憂鬱症狀之功效、提高K他命的止痛作用,並降低成癮機率與減少認知功能受損副作用;因此,此組合物用於憂鬱症及疼痛相關疾患之治療極具市場價值。

此項發明之優點:

動物實驗發現DMG與TMG本身具抗憂鬱之潛力,二者分別與K他命合併給予,均有加乘效果,可降低K他命使用劑量。同時,DMG與TMG具有減少K他命成癮、認知功能、社交與動作障礙等副作用。目前,藥廠致力於發展之新一代作用於麩胺酸受體之抗憂鬱劑,包括K他命異構物(如Johnson & Johnson發展的esketamine NMDA受體甘胺酸結合位點之部分致效劑或拮抗劑如Allergan’s rapastinel(GLYX-13)和Apimostinel(NRX-1074)及VistaGen’s AV-101)。DMG與TMG已由此團隊證實亦擁有NMDA受體甘胺酸結合位點之部分致效劑的作用,此發明利用混合藥物的方法,減少K他命對中樞影響之副作用,增加藥物的安全性,應可快速地進入臨床試驗。

此發明之智財權狀態:一項國際專利合作協定(PCT)、一項中華民國專利。

歡迎線上觀看發表會紀實:https://youtu.be/jIfGePjPulI

文/影音資料整理:編輯中心陳筱蕾 /資料來源:技轉及育成中心

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