「2020年未來科技獎」獲獎技術介紹:可促使MYC致癌蛋白質降解的激酶抑制劑


技術名稱:可促使MYC致癌蛋白質降解的激酶抑制劑

獲獎者:生技與藥物研究所紀雅惠、張竣評、葉燈光、柯屹又、陳炯東、石全

靈感來源:MYC致癌蛋白質為造成細胞癌化的轉譯分子,約有百分之二十八的常見癌症帶有多重MYC致癌基因,如肺癌、肝癌、乳癌、淋巴癌、攝護腺癌等。若腫瘤具有多重MYC致癌基因的變異,將加速其疾病進展,降低患者整體存活年限。其中,小細胞肺癌(small cell lung cancer)的發生率約占所有肺癌的百分之十五,在美國造成每年約三萬人死亡,全球約三十萬人,中國大陸約占總罹患人口的一半。在小細胞肺癌的患者中,約有百分之二十帶有多重MYC致癌基因。小細胞肺癌的患者雖然對於化療與放療的反應率不錯,然而疾病復發快,初次確診患者的5年存活率約只有百分之六。目前小細胞肺癌並沒有標靶治療藥物,近年發表的臨床試驗研究報告指出,免疫療法合併化療可以用來治療小細胞肺癌,然而整體存活時間只有從10.3個月提升至12.3個月,治療效果有限。因此,發展小細胞肺癌的標靶治療藥物在臨床上具有迫切需求。

技術原理
紀雅惠博士研究團隊在科技部「雄才大略計畫」的經費支持下進行,結合該所藥物化學、癌症分子生物學、藥物動力學、藥理毒理學等不同領域專長的碩博士人才,研發可促進MYC致癌蛋白質降解之小分子口服激酶抑制劑,並以小細胞肺癌作為首要的疾病標的(indication);研究團隊在小鼠動物實驗亦證實此激酶抑制劑可促使小細胞肺癌腫瘤消退,在臨床上具有治療帶有多重MYC致癌基因拷貝數的癌症之潛力。

重要性與產業應用性潛能
根據統計,2019年在7大主要市場因小細胞肺癌總耗藥費(主要為化療)約1.2億美元,其中不含中國大陸市場。生技藥研所研究團隊開發之激酶抑制劑可抑制MYC癌症驅動蛋白質,具有明確的癌症生物標記,更為原創新藥(first-in-class)。此外,因帶有MYC基因擴增的癌症比例高,具高潛在市場區隔,為此技術之優勢。目前已申請美國暫時性專利保護,預計2021年3月啟動全球專利布局。

※歡迎線上觀看影音介紹:https://youtu.be/UBYz0RNmLQo

文:生技與藥物研究所紀雅惠副研究員提供;編輯中心整理/影音資料整理:編輯中心陳筱蕾

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