蛋白偶合受體中的偏向訊號:藥物研發的新契機

G蛋白偶合受體(G protein-coupled receptors, GPCRs)是真核生物中最大、最多樣化的膜受體家族,約由八百至一千個基因表達,幾乎覆蓋了人類基因組的4%[1,2]。GPCRs就像光能、胜肽、脂質、糖和蛋白質等形式信息的收件箱,把接收到的各種訊息再傳給細胞,而調控生理各樣的機能。舉例而言,透過存在於視網膜桿狀細胞的視紫質(rhodopsin)讓我們能感受光;透過鼻細胞內的嗅覺受體(olfactory receptor)聞到氣味;靠著味覺受體(e.g. TAS1R和TAS2R)品嘗出食物的甜味、苦味、鮮味;β腎上腺素受體(β-adrenergic receptor)參與調控血壓、心跳和呼吸等等。因此,GPCRs成為許多藥物開發的標的。目前市售的藥物中,約有百分之三十五是透過與GPCRs結合達到治療效果。